Systemy nośnikowe kosmetyków. Liposomy w kosmetologii
Systemy nośnikowe kosmetyków. Liposomy w kosmetologii

Systemy nośnikowe kosmetyków. Liposomy w kosmetologii

Rozwój współczesnej kosmetologii to nie tylko rozwój w zakresie odkrywania składników aktywnych biologicznie, cennych dla skóry, ale również rozwój wiedzy w odniesieniu do możliwości i zakresu przezskórnego aplikowania i przenikania substancji czynnych do poszczególnych warstw skóry. Zatem jakość i skuteczność działania kosmetyku czy kosmeceutyku aplikowanego na skórę zależy z jednej strony od aktywności substancji biologicznie czynnych, z drugiej natomiast od zdolności przenikania tych składników w głąb skóry. Nawet najwyższej klasy nowoczesny preparat kosmetyczny, aby spełnić swoja funkcję biologiczną musi przeniknąć przez skórę, zwłaszcza przez lipofilową, hydrofobową, martwą warstwę rogową (stratum corneum), tzw. cement miedzykomórkowy, wypełniony korneocytami bogatymi w keratynę. Warstwa rogowa stanowi barierę chroniącą organizm, zarówno przed utrata wody, jak i czynnikami zewnętrznymi. Istotna w zakresie efektywności jest zarówno łatwość przenikania substancji, jak i jej wydajność w miejscu aplikacji. Przenikaniu przez skórę ulegają przede wszystkim substancje lipofilowe, niepolarne (niejonowe) i o niskiej masie cząsteczkowej (poniżej 500 Da).

Ryc. 1. Budowa skóry (https://en.wikipedia.org/wiki/Epidermis)

Egzogenne substancje chemiczne w różnym stopniu przenikają przez poszczególne warstwy skóry. W wyniku adsorpcji substancja dociera jedynie do zewnętrznej warstwy naskórka i tylko tam rozwija swoje działanie. Zjawisko penetracji, to przenikanie substancji w głąb skóry właściwej, bez przenikania do naczyń krwionośnych tej warstwy skóry. Proces resorpcji wiąże się z przenikaniem substancji podanej przez skórę do układu krążenia (obserwujemy zatem ogólnoustrojowe działanie substancji egzogennej podanej przeskórnie). Resorpcji podlegają m.in. podawane na powierzchnię skóry takie składniki jak witaminy, olejki eteryczne, kwasy oraz wyciągi roślinne.

Składnikiem czynnym kosmetyku jest substancja występująca w jego recepturze, która przy prawidłowym stosowaniu powoduje wystąpienie biochemicznych, chemicznych, fizycznych lub fizykochemicznych efektów wpływających na fizjologię i funkcjonowanie skóry, błon śluzowych i ich przydatków, przy jednoczesnym zminimalizowaniu efektu systemowego na organizm jako całość. Substancje biologiczne czynne to m.in. witaminy, produkty pochodzenia roślinnego i/lub zwierzęcego, m.in., lipidy, aminokwasy, peptydy i polipeptydy, substancje nawilżające, jony metali, przeciwutleniacze i związki o charakterze antyoksydacyjnym, czynniki wzrostu, enzymy, hormony ich pochodne. 

Składniki biologicznie czynne włączają się w szlaki metaboliczne komórek skóry na różnym poziomie, oddziałując na nie w różnorodny sposób. Mogą wiązać się z receptorami komórkowymi (m.in. witaminy, terpeny), wpływać na aktywność enzymów i/lub na poziomie molekularnym wpływać na regulowanie homeostazy komórek (m.in. antyoksydanty), oddziaływać na warstwę rogowa naskórka w zakresie fizykochemicznym (m.in. filtry UV, hydrofilowe związki filmotwórcze, sterole, ceramidy). 

Transport przez skórę jest uwarunkowany:

1/ stanem skóry, a zwłaszcza jej warstwy rogowej, stanowiącej główną barierę w procesach trasportu przezskórnego.

2/ właściwościami fizykochemicznymi związku zawartego w kosmetyku

3/ typem podłoża/bazy kosmetyku

4/ obecnością promotorów i/lub nosników przenikania

Zatem najefektywniej przenikają przez skórę substancje liofilowe, niskocząsteczkowe, niepolarne, występujące w postaci kwasu lub zasady (nie soli), przenikające zdecydowanie bardziej efektywnie z podłoża hydrofilowego.Podłoże lipofilowe może w pewnym stopniu ulegać wchłanianiu i zwiększać dyfuzję substancji mieszając się z lipidami międzykomórkowymi. 

Metody zwiększania przenikania substancji czynnych

Metody zwiększania przenikania substancji czynnych kosmetyków przez skórę obejmują z jednej strony modyfikację cząsteczki aktywnej kosmetyku, dobór odpowiedniej postaci kosmetyku (m.in.: pary jonowe, układy przesycone, mieszaniny eutektyczne, inkorporacja kosmetyku w nośniku), z drugiej natomiast modyfikację właściwości warstwy rogowej skóry, z zastosowaniem okluzji, promotorów wchłaniania, metod z zakresu fizykoterapii (wykorzystujących prąd elektryczny do transferu substancji czynnej, m.in.: jonoforeza, sonoforeza) oraz metod omijających lub usuwających warstwę rogową skóry (m.in. tape-stripping, ablacje systemy mikroigłowe, wstrzykiwanie bezigłowe)

Pary jonowe: cząsteczki obdarzone ładunkiem przenikają przez warstwę rogowa naskórka w niewielkim stopniu. Metoda par jonowych wykorzystuje połączenie naładowanej cząsteczki z obdarzoną ładunkiem przeciwnym cząsteczką substancji aktywnej kosmetyku. Dzięki temu ładunek jest tymczasowo neutralizowany. Pary jonowe (np. indapamid z kwasami organicznymi) z łatwością przenikają przez lipidy warstwy rogowej naskórka i dysocjują w głębszych warstwach naskórka.

Mieszanina eutektyczna to układ dwóch lub więcej substancji, które nie reagują ze sobą (nie tworzą nowej substancji), ale której temperatura topnienia jest niższa niż temperatura topnienia jej poszczególnych składników. Zwiększa to rozpuszczalność i wchłanianie kosmetyku, bowiem może on dyfundować przez skórę tylko wtedy, gdy jest w postaci rozpuszczonej. Układy eutektyczne stosuje się m.in. jako wyjątkowo efektywne rozpuszczalniki do filtrów przeciwsłonecznych.

Inkorporacja kosmetyku w nośniku w postaci liposomów, transferosomów, etosomów, polimerosomów, niosomów, katesomów, nanocząsteczek lipidowych, mikroemulsji zwiększa zdolność do zwiększania efektywności przenikania przez skórę biologicznie aktywnych składników kosmetyków.

Liposomy w kosmetologii – co to?

Liposomy to kuliste pęcherzyki, wielkości 0,01-1 m składające się z jednej (bądź kilku) dwuwarstwy lipidowej ułożonej koncentrycznie, której rdzeń stanowi kropla wody. Substancje hydrofilowe są inkorporowane w wodnym rdzeniu, a substancje lipofilowe w otoczce lipidowej. Warstwa lipidowa jest utworzona najczęściej z fosfolipidów (m.in. lecytyna – fosfatydylocholina, glicerofosfolipidy oraz sfingofosfolipidy, np. ceramidy) i cholesterolu, jako substancji stabilizującej.

Fosfolipidy to substancje wysoce pożądane dla prawidłowej jakości skóry. Obok znaczenia technologicznego fosfolipidy, wykazują wiele funkcji fizjologicznych. Duża zawartość wielonienasyconych kwasów tłuszczowych normalizuje funkcje obronne skóry. Fosfolipidy wiążą wodę i utrzymują prawidłowe nawilżenie skóry, regulują równowagę wodno-lipidową skóry, likwidują szorstkość i chropowatość, chronią  przed czynnikami środowiskowymi.. Dlatego też fosfolipidy stosuje się jako składnik preparatów kosmetycznych oraz jako podstawowy surowiec w produkcji naturalnych liposomów. Dobre i świeże oleje roślinne organiczne zawierają szeregi nienasyconych kwasów tłuszczowych (m.in. kwas linolowy, linolenowy, arachidowy), które są wchłaniane przez naskórek jako jeden ze składników cementu międzykomórkowego.

 

 

Ryc. 2. Fosfolipidy w strukturze liposomu (http://www.filozofiazdrowia.com/liposomy/)

 

Liposomy są absorbowane przez naskórek, następnie w górnych jego warstwach następuje fuzja lipidowej otoczki i uwolnienie substancji aktywnej, która może następnie swobodnie dyfundować do głębszych warstw. Lipidy tworzące otoczkę liposomów pełnią również często rolę promotorów wchłaniania. Liposomy bardzo rzadko wnikają w warstwę ziarnistą naskórka. Najczęściej podlegają degradacji enzymatycznej w płytszych warstwach naskórka, a substancje w nich zawarte wzbogacają NMF i cement międzykomórkowy. Materiał lipidowy liposomów po enzymatycznej katalizie zostaje wbudowany w naturalne struktury warstwy rogowej.

Liposomy jako nośniki substancji

Liposomy jako nośniki substancji aktywnych biologicznie posiadają szereg cech niepożądanych Mogą one być zbyt duże i mało elastyczne, aby mogły swobodnie przenikać przez warstwę rogową naskórka. Dużym problemem ograniczającym zastosowanie liposomów jest również ich niestabilność. W celu zwiększenia ich elastyczności i trwałości w kosmetologii stosuje się szereg modyfikacji, na przykład elastyczne liposomy, utworzone z polisorbatu do przezskórnej aplikacji retinolu, kwasu L-askorbinowego, tokoferoli oraz kwasu hialuronowego, kwasu pantonenowego, NMF, DHA, tyrozyny.

 

Ryc. 1. Budowa liposomu (http://www2.chemistry.msu.edu//faculty/reusch/VirtTxtJml/Images3/bilyrstr.gif)

 

Tranferosomy, to liposomy o zwiększonej elastyczności. Zbudowane są lecytyny oraz surfaktantów (np. cholanu i deoksycholanu sodu). Transferony łatwiej ulegają odkształceniom, dzięki czemu łatwiej przenikają przez warstwe rogową.

Etosomy, to liposomy, które oprócz fosfolipidów zawierają około 20-45 % etanolu i są znacznie lepszymi promotorami wchłaniania niż wodno-etanolowe lub etanolowe roztwory fosfolipidow.

Polimerosomy są to stabilne, amfifilowe cząstki przypominające budową dwuwarstwową błonę biologiczną, bez łańcuchow fosfolipidowych. Zbudowane z syntetycznych kopolimerow, co umożliwia aplikowanie w nich zarowno związkow lipofilowych, jak i hydrofilowych. W porownaniu do liposomow polimerosomy są bardziej elastyczne i w związku z tym bez przeszkod pokonują barierę warstwy rogowej naskórka.

Katesomy są to niefosfolipidowe pęcherzyki obdarzone ładunkiem dodatnim. Są stosowane do podawania substancji lipofilowych, (m.in.  pochłaniających promieniowanie UV i ceramidow) lub substancji hydrofilowych (m.in. pantenolu).

Inkorporowanie substancji aktywnych w nanocząstki lipidowe umożliwia uniknąć problemów związanych ze stabilnością oraz słabą rozpuszczalnością substancji aktywnej w wodzie. Wydaje się, że największą szansę powodzenia ma zastosowanie stałych nanocząstek lipidowych w kosmetykach, zwłaszcza w kremach z filtrami przeciwsłonecznymi oraz w preparatach do podawania substancji leczniczych do mieszków włosowych. Nanocząstki najczęściej wykorzystywane są w preparatach nawilżających, ze względu na podobieństwo ich budowy do substancji lipidowych obecnych w naskórku, a tym samym łatwe uwalnianie substancji aktywnej wwarstwie rogowej.

Mikroemulsje uważane są za bardzo dobre płynne nośniki substancji aktywnych kosmetyków. Są to układy składające się z fazy wodnej i olejowej oraz surfaktantów. Charakteryzują się dużą stabilnością, łatwością formulacji, małą lepkością, zwiększeniem rozpuszczalności substancji aktywnej oraz małymi rozmiarami kropli. Do wytwarzania mikroemulsji w kosmetologii stosuje się naturalne oleje organiczne, bogate w łatwo przyswajalne, wielonienasycone kwasy tłuszczowe.

 

Literatura:

1/ Caldwell G.W., Rahman A., Yan Z., Choudhary M.I. Frontiers in Drug Design and Discovery, 4, 162–188, 2009.

2/ Cal K., Stefanowska J. Metody zwiekszania przenikania substancji leczniczych przez skórę, Farmacja Polska, 66, 514-520, 2010.

3/ Schroeder G., Nanotechnolgia, kosmetyki, chemia supramolekularna, wyd. Cursiva, 2010.

4/ Saupe A., Wissing S.A., Müller R.H.: Nanostructures lipid carriers (NLC) as components of cosmetical formulations: advantages over conventional emulsion-based systems, Proc. Int. Meeting on Pharm. Biopharm. and Pharm. Technology, 451-452, 2004.

5/ Wissing S.A., Müller R.H.: Solid lipid nanopraticles (SLN) - a novel carrier for UV blockers, Pharmazie 56, 783-786, 2001.

 

 

Ewa Skotnicka, PhD
Department of Physiology
Faculty of Biology
University of Szczecin
Felczka St 3C,
71-412 Szczecin, Poland
Tel: +48 91 4441597
e-mail: ewaskot@univ.szczecin.pl

 

do góry
Sklep jest w trybie podglądu
Pokaż pełną wersję strony
Sklep internetowy Shoper Premium